АЦИКЛОВІР 200 СТАДА®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Aciclovir

АТ код: J05AB01

Форма випуску: Таблетки по 200 мг № 25 (5х5), № 100 (25х4) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: ацикловіру - 200.0 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати

Показання: • Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex І-го та ІІ-го типів як первинних, так і рецидивуючих, включаючи генітальний герпес.
• Для профілактики рецидиву показаний дорослим з ускладненими формами частих генітальних вірусних інфекцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3840/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Ацикловір 200 СТАДА®

(Acyclovir 200 STADA®)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: aciclovir, 2-аміно-1,9-дигідро-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-6H-пурин-6-он;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «VS1», діаметром 10 мм і висотою 3,8 ± 0,2 мм;

cклад: 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кополівідон, натрію крохмальгліколят.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС  J05AB01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка  Ацикловір – противірусний препарат, особливо ефективний проти вірусів простого герпесу (Herpes simplex) і оперізувального лишая (Varicella zoster).  Схожість структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяє ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що приводить до переривання розмноження вірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливом тимідинкінази, яка виділяється вірусом, ацикловір перетворюється в ацикловір-монофосфат, який ферментами клітини-хазяїна перетворюється в ацикловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який і блокує розповсюдження вірусної ДНК. Вибірково діє на синтез вірусної ДНК. На реплікацю ДНК клітини-хазяїна (клітини людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.

Специфічність і висока селективність дії зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Має високу активність відносно вірусу простого герпесу І та ІІ типу; вірусу, який спричиняє вітряну віспу і оперізувальний лишай; вірусу Епштейна-Барра. Має помірну активність по відношенню до цитомегаловірусів. При герпесі попереджує виникнення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Має імуностимулюючу  дію.

Фармакокінетика. Після перорального застосування частково всмоктується в кишковому тракті, через низьку ліпофільність абсорбція після перорального застосування 200 мг - близько 20%, при цьому утворюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань. Максимальна концентрація після перорального застосування на добу 200 мг – 0,7 мкг/мл, мінімальна – 0,4 мкг/мл. Пік максимальної концентрації досягається за 1,5 – 2 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар‘єр, виділяється з грудним молоком. Добре проникає в органи і тканини, концентрація в спиномозковій рідині – 50% від рівня у

 

 

 

крові. Після перорального прийому 1 г на добу концентрація в грудному молоці – 60-410 % від його концентрації у плазмі (в організм дитини з грудним молоком ацикловір потрапляє в дозі 0,3 мг/кг на добу). Зв‘язок з білками плазми – 9-33%. Метаболізується в печінці з утворенням метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Виводиться нирками в незміненому стані, шляхом клубочкової  і канальцевої секреції, у вигляді метаболіту -  10-15%. Швидкість виведення з віком уповільнюється, а період напіввиведення активної речовини збільшується. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення – 20 год, при гемодіалізі – 5-7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).

 

Показання для застосування.

Інфекції простого герпесу, генітальний герпес на шкірі та слизових оболонках (найчастіше - рецидивний генітальний герпес).

Для профілактики рецидиву показаний дорослим з ускладненими формами частих генітальних вірусних інфекцій.

Для лікування вітряної віспи і оперізувального лишая.

 

Спосіб застосування та дози.

При лікуванні простого герпесу шкіри і слизових оболонок призначають по 200 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування – 5 днів, за необхідності може бути продовжений. При вираженому імунодефіциті (у тому числі після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування із кишечнику) призначають по 400 мг 5 разів на добу. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції. Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год або 400 мг 2 рази на добу кожні 12 год. При рецидивах розпочинають лікування у продромальний період або при появі перших елементів висипу. Терапію слід періодично переривати через 6 – 12 місяців (для виявлення можливих змін протягом захворювання). Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з імунодефіцитом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. У випадку вираженого імунодефіциту (після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування із кишечнику) – 400 мг 5 разів на добу.  Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Дітям від 2 років призначають такі ж дози, як і дорослим. Для лікування первинної генітальної  герпетичної інфекції призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 – 10 днів, при рецидиві  - 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів. Для профілактики – 200 мг 4 рази на добу або 400 мг 2 рази на добу протягом 6 – 12 місяців; на фоні вираженого імунодефіциту  - по 400 мг 4 рази на добу (лікування продовжують доти, доки існує загроза ризику). Для лікування вітряної віспи і оперізувального лишая призначають внутрішньо по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування – 7 днів. Дітям старше 6 років – по 800 мг 4 рази на добу; 2 – 6 років – по 400 мг 4 рази на добу. Більш точну дозу можна визначати із розрахунку 20 мг/кг, але не більше 800 мг 4 рази на добу. Курс лікування – 5 днів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок: при лікуванні і профілактиці інфекцій, викликаних простим герпесом, у хворих із Сl креатиніна <10 мл/хв дозування варто

знизити до 200 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами;

при лікуванні інфекцій, викликаних оперизувальнім лишаєм, у хворих з Cl креатиніна <10 мл/хв рекомендується знизити дозування до 800 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами; при Cl креатиніна до 25 мл/хв призначається по 800 мг 3 рази в добу із 8-ми годинними інтервалами.

           

Побічна дія.

При застосуванні препарату можуть спостерігатися висипання на шкірі, шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, абдомінальний біль, запори і діарея, головний

біль, стомлюваність, запаморочення, галюцинації, гіпербілірубінемія.  Всі ці симптоми зникають після припинення терапії ацикловіром.

 

 

 

Протипоказання.

Дитячий вік до 2 років.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

Максимальна доза ацикловіру 5 г, прийнята за один раз, не провокує інтоксикацію або прояви передозування. Але пацієнти, які прийняли дозу, що перевищує 5 г, повинні бути ретельно обстежені на наявність ознак інтоксикації.

 

Особливості застосування.

Пацієнтам зі зниженим імунітетом (при ВІЛ/СНІД або після трансплантації кісткового мозку) на фоні застосування крему ацикловіру, слід призначати системне застосування препарату, як і у випадку тяжкого і рецидивного перебігу герпесвірусної інфекції. Довготривале або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може спричинити появу штамів вірусів, нечутливих до його дії. У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, знаходиться відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In-vitro дія ацикловіру на ізольовані штами вірусу простого герпесу може спричинювати появу менш чутливих штамів.

Застосування ацикловіру в період вагітності показано у тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

У ході терапії високими пероральними дозами препарату слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм пацієнта.

У період терапії ацикловіром слід припинити годування груддю.

У випадках порушення видільної функції нирок і особам похилого віку дозу зменшують з урахуванням кліренсу креатиніну.

У разі виникнення алергічних реакцій препарат слід відмінити.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Пробенецид зменшує виведення ацикловіру на 30%, що спричинює збільшення часу напіввиведення ацикловіру.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25оС.

Термін придатності - 5 років.

 

Умови відпуску.  За рецептом.

 

Упаковка.

По 25 таблеток у блістері; по  4 блістери у картонній коробці;

По 5 таблеток у блістері; 5 блістерів в картонній коробці        

 

Виробник. СТАДА Арцнайміттель АГ.